硝苯地平片，也叫心痛定，1969年由德国的拜耳公司研制生产，是第一个二氢吡啶类钙拮抗剂，1975年用于治疗冠心病心绞痛并取得成功，故名心痛定；1980年用于治疗高血压，也取得了非常好的效果。此前的降压药物，要么效果不佳，要么副作用大，硝苯地平的横空出世具有划时代的意义，并由此奠定了钙拮抗剂在治疗高血压中不可撼动的基础地位。 血管的收缩和舒张受其平滑肌细胞膜上钙离子通道的控制，细胞外的钙离子经过钙离子通道进入细胞内，使细胞内钙离子浓度增加，可以引起血管平滑肌收缩，血管阻力增加，血压升高。反之血管松弛，阻力减小，血压降低。 钙离子拮抗剂与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞内，从而使血管扩张，血压降低。这是钙离子拮抗剂治疗高血压的原理。 心痛定的降压效果好，而且起效迅速，服用后数分钟就发挥降压效果，半小时内疗效达高峰。但是，其降压效果维持时间很短，作用仅持续4～5小时，所以每天需要3次服用。而且服用后会出现面色潮红、头痛、心慌和心动过速，长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。 更为严重的是，心痛定经常引起低血压，并诱发交感神经兴奋而导致心脏意外甚至猝死。